Ключевое различие между метаболизмом фазы I и фазы II заключается в том, что метаболизм фазы I превращает исходное лекарство в полярно активные метаболиты, а метаболизм фазы II превращает исходное лекарство в полярные неактивные метаболиты.
Метаболизм (метаболизм лекарств) – это анаболический и катаболический расщепление лекарств живыми организмами. Следовательно, метаболизм лекарств является важным аспектом живых систем. Это происходит в результате ферментативных реакций. Кроме того, метаболизм лекарств состоит из трех фаз; Фаза I (модификация), Фаза II (конъюгация) и Фаза III (дальнейшая модификация и выведение) и все три фазы активно участвуют в детоксикации и удалении ксенобиотиков из клеток.
Что такое фаза I метаболизма?
Реакции фазы I превращают исходное лекарство в полярно активные метаболиты посредством демаскирования или введения полярной функциональной группы. Поэтому в I фазе метаболизма лекарств протекают реакции окисления (система монооксигеназы цитохрома р450), восстановления (редуктаза НАДФН цитохрома Р450), гидролиза (эстеразы) и т. д.
Здесь ряд ферментов вступает в реакцию, вводя полярные реакционноспособные группы в субстрат (лекарство). Следовательно, это фаза, называемая модификацией. Наиболее распространенной модификацией является гидроксилирование. Он катализируется зависимой от цитохрома Р-450 оксидазной системой со смешанной функцией.
Рисунок 01: Фаза I метаболизма
Более того, обычная реакция окисления во время фазы I включает превращение связи C-H в связь C-OH. И это важно, поскольку он превращает пролекарство (фармакологически неактивное лекарство) в активное лекарство. Кроме того, метаболизм фазы I может преобразовать нетоксичную молекулу в токсичную молекулу. Однако препараты, метаболизирующиеся в ходе I фазы метаболизма, имеют более длительный период полувыведения.
Что такое фаза II метаболизма?
Реакции фазы II превращают исходное лекарство в полярные неактивные метаболиты посредством конъюгации подгрупп с -SH, -OH, -NH2 функциональными группами на лекарстве. Следовательно, метаболизм фазы II происходит посредством метилирования (метилтрансфераза), ацетилирования (N-ацетилтрансфераза), сульфатирования (сульфотрансфераза) и глюкуронидирования (УДФ-глюкуронозилтрансфераза).
Рисунок 02: Фаза II метаболизма
Конъюгированные метаболиты имеют увеличенную молекулярную массу и становятся менее активными, чем лекарственный субстрат. Следовательно, эти продукты метаболизма выводятся почками. Лица с недостаточной способностью к ацетилированию страдают длительной или токсической реакцией на нормальные дозы лекарств из-за низкого уровня скорости метаболизма.
Каковы сходства между фазами I и II метаболизма?
- Обе фазы метаболизма I и II включают анаболизм и катаболизм лекарств.
- Кроме того, обе фазы производят полярные молекулы.
- И они встречаются в живых системах.
В чем разница между фазами метаболизма I и II?
Фаза I и фаза II метаболизма являются двумя из трех фаз метаболизма лекарств. Метаболизм фазы I превращает исходное лекарство в полярно активные метаболиты, тогда как метаболизм фазы II превращает исходное лекарство в полярные неактивные метаболиты. Следовательно, это ключевое различие между метаболизмом фазы I и фазы II. Кроме того, метаболизм фазы I происходит за счет демаскирования или включения полярных функциональных групп, тогда как метаболизм фазы II происходит за счет конъюгации подгрупп. Следовательно, это еще одно различие между метаболизмом фазы I и фазы II.
Более того, еще одно различие между метаболизмом фазы I и фазы II заключается в том, что реакции, связанные с метаболизмом фазы I, представляют собой окисление, восстановление и гидролиз, тогда как реакции, связанные с метаболизмом фазы II, представляют собой метилирование, глюкуронирование, ацетилирование и сульфатирование.
Приведенная ниже инфографика представляет более подробную информацию о разнице между метаболизмом фазы I и фазы II.
Резюме – Фаза I и фаза II метаболизма
Метаболизм (метаболизм лекарств) – это анаболический и катаболический расщепление лекарств живыми организмами. Ключевое различие между метаболизмом фазы I и фазы II заключается в том, что реакции фазы I превращают исходное лекарство в полярно активные метаболиты путем демаскирования или включения полярных функциональных групп, в то время как реакции фазы II превращают исходное лекарство в полярные неактивные метаболиты путем конъюгации подгрупп с - SH, -OH и -NH2 функциональные группы препарата. Кроме того, препараты, метаболизирующиеся в ходе I фазы метаболизма, имеют более длительный период полувыведения, чем препараты, метаболизируемые в ходе II фазы метаболизма.
