Ключевая разница - препараты-агонисты и антагонисты
Опиоиды – это наркотики, которые включают как запрещенные препараты, так и лекарства, отпускаемые по рецепту. Опиоиды действуют как болеутоляющие средства, но обладают многими нездоровыми побочными эффектами при передозировке. Механизм действия опиоидов можно объяснить двумя механизмами – агонистическим механизмом и антагонистическим механизмом. Таким образом, лекарства можно в основном разделить на препараты-агонисты и препараты-антагонисты. Препараты-агонисты - это препараты, которые способны активировать рецепторы в головном мозге при связывании с рецептором, что приводит к полному эффекту опиоидов. Препараты-антагонисты связываются с рецепторами в головном мозге и блокируют связывание опиоидов с рецепторами, тем самым ингибируя эффект опиоида. Ключевое различие между агонистами и антагонистами заключается в их противодействующем механизме. Агонисты производят действия, тогда как антагонисты подавляют действия.
Что такое препараты-агонисты?
Агонистический препарат – это химическое вещество, которое имитирует природный лиганд определенного рецептора мозга. Таким образом, связывание лекарственного средства-агониста приводит к такому же биологическому эффекту, как и природный лиганд. Агонист связывается с тем же сайтом связывания, что и природный лиганд. Таким образом, в отсутствие природного лиганда препараты-агонисты способны обеспечивать полный или частичный ответ. Примеры препаратов-агонистов включают героин, оксикодон, метадон, гидрокодон, морфин и опиум. Некоторые из них, такие как героин, объявлены незаконными. Эти препараты приносят облегчение боли. Сильные дозы могут иметь много побочных эффектов, связанных с дыханием, недостаточностью органов, сонливостью и онемением.
Рисунок 01: Механизм действия препаратов-агонистов и антагонистов
Типы препаратов-агонистов
Есть два основных типа препаратов-агонистов;
- Препараты-агонисты прямого связывания
- Препараты-агонисты непрямого связывания
Лекарства-агонисты прямого связывания или полные агонисты способны напрямую связываться с сайтом специфического связывания рецептора. Этот сайт связывания представляет собой сайт, в котором природный лиганд связывается в нормальных условиях. Это приводит к более быстрому ответу, поскольку он напрямую связывается с рецептором и активирует передачу сигналов в мозгу. Примерами являются морфин и никотин.
Препараты-агонисты непрямого связывания, также называемые частичными агонистами, представляют собой препараты, которые усиливают связывание природного лиганда с рецептором, вызывая эффект. Эти препараты дают отсроченный ответ. Примером агониста непрямого связывания является кокаин.
Что такое препараты-антагонисты?
Лекарства-антагонисты – это препараты, подавляющие действие природного лиганда. Природный лиганд может быть гормоном, нейротрансмиттером или агонистом.
Типы препаратов-антагонистов
Лекарства-антагонисты могут быть трех основных типов.
- Соревнующиеся антагонисты
- Неконкурентные антагонисты
- Необратимые антагонисты
Рисунок 02: Механизм действия препаратов-антагонистов
Конкурентные препараты-антагонисты – это препараты, обладающие способностью связываться в исходном сайте связывания и ингибировать связывание природного лиганда. Это связано с формой антагониста, которая имитирует природный лиганд. Увеличение концентрации лиганда может подавлять действие конкурентного антагониста.
Неконкурентные препараты-антагонисты действуют аллостерически, когда они связываются с другим сайтом, отличным от истинного сайта связывания. Связывание неконкурентного антагониста вызовет конформационные изменения в рецепторе, которые будут ингибировать связывание истинного лиганда.
Необратимые препараты-агонисты прочно связываются с рецептором через ковалентные связи. Это навсегда изменит рецептор, предотвращая связывание лиганда. Примеры препаратов-антагонистов включают налтрексон и налоксон. Чаще всего эти наркотики используются для подавления действия вредных наркотиков, таких как кокаин и героин, которые являются наркотиками-агонистами.
Каковы сходства между препаратами-агонистами и антагонистами?
- Оба являются химическими препаратами, которые могут связываться с рецепторами в мозгу.
- Оба действуют противодействующим образом.
- И то, и другое может быть в основном двух типов – запрещенные наркотики или лекарства, прописанные врачом.
- Оба специфичны к рецепторам.
- Оба относятся к болеутоляющим.
- Оба могут вызвать вредные для здоровья проявления при передозировке.
В чем разница между препаратами-агонистами и антагонистами?
Наркотики-агонисты и антагонисты |
|
| Лекарства-агонисты - это препараты, которые способны активировать рецепторы в головном мозге при связывании с рецептором, что приводит к полному эффекту лиганда. | Лекарства-антагонисты – это препараты, которые связываются с рецепторами в головном мозге и блокируют связывание лигандов с рецепторами, тем самым ингибируя действие лиганда. |
| Эффекты | |
| Агонистические препараты стимулируют действие. | Препараты-антагонисты ингибируют действие. |
| Ответ | |
| Ответ возникает, когда агонист связывается с сайтом связывания. | Ответ предотвращается, когда антагонист связывается с сайтом связывания. |
| Типы | |
| Есть два типа препаратов-агонистов; Препараты-агонисты прямого связывания и препараты-агонисты непрямого связывания. | Есть три типа препаратов-антагонистов; Конкурентные антагонисты, неконкурентные антагонисты и необратимые антагонисты. |
Резюме – Препараты-агонисты и антагонисты
Агонисты и антагонисты действуют по противодействующему механизму. Лекарственные препараты-агонисты действуют, повышая эффективность связывания природного лиганда, тем самым усиливая действие лиганда. Напротив, препараты-антагонисты подавляют действие лиганда, связываясь с рецептором и блокируя связывание рецептора с его рецептором. Это ключевое различие между препаратами-агонистами и препаратами-антагонистами. Оба сценария облегчают боль и, следовательно, действуют как потенциальные обезболивающие. Некоторые из наркотиков, такие как морфин, прописаны и легальны для использования под наблюдением врача, в то время как некоторые из них незаконны для использования (героин).
Загрузить PDF-версию книги «Агонисты и антагонисты»
Вы можете загрузить PDF-версию этой статьи и использовать ее в автономном режиме в соответствии с примечанием к цитированию. Пожалуйста, загрузите PDF-версию здесь. Разница между препаратами-агонистами и антагонистами
