Ключевая разница – антикоагулянты и тромболитики
Антикоагулянты - это препараты, которые используются для предотвращения чрезмерного образования тромбов в системе кровообращения, тогда как тромболитики - это препараты, используемые для удаления тромбов, закупоривающих сосуды и вызывающих различные заболевания, такие как ишемическая болезнь сердца и инсульт.. Основное различие между антикоагулянтами и тромболитиками заключается в том, что антикоагулянты используются для предотвращения образования новых тромбов в системе кровообращения, а тромболитики используются для удаления тромбов, которые уже образовались внутри кровеносных сосудов.
Что такое антикоагулянты?
Сгусток крови представляет собой сеть волокон фибрина, идущих во всех направлениях и захватывающих клетки крови, тромбоциты и плазму. Свертывание – это физиологический механизм, который запускается в ответ на разрыв кровеносного сосуда или повреждение самой крови. Эти стимулы активируют каскад химических веществ с образованием вещества, называемого активатором протромбина. Затем активатор протромбина катализирует превращение протромбина в тромбин. Наконец, тромбин, который действует как фермент, катализирует образование фибриновых волокон из фибриногена, и эти фибриновые волокна переплетаются друг с другом, образуя фибриновую сетку, которую мы называем сгустком.
Как упоминалось ранее, активация каскада химических веществ необходима для образования активатора протромбина. Эта конкретная активация химических веществ может происходить двумя основными путями.
- Внутренний путь – это внутренний путь, который активируется при травме крови
- Внешний путь – внешний путь активируется, когда травмированная сосудистая стенка или внесосудистые ткани вступают в контакт с кровью.
Сосудистая система человека использует несколько стратегий для предотвращения образования тромбов в сосудистой системе в нормальных условиях.
- Факторы поверхности эндотелия – гладкость поверхности эндотелия помогает предотвратить контактную активацию внутреннего пути. На эндотелии имеется оболочка из гликокаликса, которая отталкивает факторы свертывания крови и тромбоциты, тем самым предотвращая образование сгустка. Присутствие тромбомодулина, химического вещества, обнаруживаемого в эндотелии, помогает противодействовать механизму свертывания крови. Тромбомодулин связывается с тромбином и останавливает активацию фибриногена.
- Антитромбиновое действие фибрина и антитромбина iii.
- Действие гепарина
- Лизис тромбов плазминогеном
Из этих контрмер видно, что человеческое тело в нормальных условиях не хочет иметь внутри себя никаких тромбов. Но, обходя эти защитные механизмы, внутри нашего организма могут образовываться тромбы. Такие состояния, как травма, атеросклероз и инфекция, могут сделать поверхность эндотелия шероховатой, активируя пути свертывания крови. Любая патология, которая приводит к сужению кровеносного сосуда, также имеет тенденцию к образованию тромбов, поскольку сужение сосуда замедляет ток крови по нему и, следовательно, в этом месте накапливается больше прокоагулянтов, что создает благоприятную среду для образования тромбов..
Основы фармакологии антикоагулянтов
Антикоагулянты – это препараты, которые используются для предотвращения чрезмерного образования тромбов в системе кровообращения. По механизму действия эти препараты подразделяются на разные подкатегории.
Непрямые ингибиторы тромбина
Эти препараты называются непрямыми ингибиторами тромбина, потому что их ингибирование тромбина происходит посредством взаимодействия с другим белком, называемым антитромбином. Нефракционированный гепарин (НФГ) и низкомолекулярный гепарин (НМГ) связываются с антитромбином, усиливая инактивацию им фактора Ха.
Гепарин
Антитромбин ингибирует действие факторов свертывания крови IIa, IXa и Xa, образуя с ними устойчивые комплексы. В отсутствие гепарина эти реакции протекают медленно. Гепарин действует как кофактор антитромбина, увеличивая скорость соответствующих реакций не менее чем в 1000 раз. Нефракционированный гепарин заметно ингибирует свертывание крови, ингибируя все три фактора, включая тромбин и фактор Ха. Но антикоагулянтный эффект низкомолекулярного гепарина меньше, чем у НФГ из-за его низкого сродства к антитромбину. Эноксапарин, далтепарин и тинзапарин являются некоторыми примерами НМГ.
Тщательный мониторинг механизмов свертывания крови у пациентов, получающих НФГ, чрезвычайно важен. Это делается путем оценки АЧТВ пациента, как правило, ежемесячно. С другой стороны, такой мониторинг не требуется у пациентов, получающих НМГ, из-за его предсказуемой фармакокинетики и уровней в плазме.
Побочные эффекты
- Обильное кровотечение даже после незначительной травмы
- Гепарин-индуцированная тромбоцитопения
Противопоказания
- Гиперчувствительность к препарату
- Активное кровотечение
- Внутричерепные кровоизлияния
- Тяжелая артериальная гипертензия
- Активный ТБ
- Выраженная тромбоцитопения
- Угроза прерывания беременности
Чрезмерный антикоагулянтный эффект гепарина можно скорректировать путем прекращения приема препарата. Если кровотечение не проходит, показано введение протамина сульфата.
Варфарин
Варфарин является широко используемым антикоагулянтом со 100% биодоступностью. Большая часть варфарина, вводимого в организм человека, связана с альбумином плазмы, что обеспечивает ему небольшой объем распределения и длительный период полувыведения.
Варфарин предотвращает карбоксилирование глутаматных остатков протромбина, факторов свертывания крови VII, IX и X. Это делает эти молекулы неактивными, нарушая механизм свертывания крови. Отмечается задержка действия варфарина на 8-12 часов из-за присутствия уже карбоксилированных молекул ранее упомянутых кофакторов, действие которых маскирует эффект варфарина.
Рисунок 01: Варфарин
Побочные эффекты
- Варфарин может проходить через плацентарный барьер, вызывая геморрагические нарушения у плода
- Также может вызывать деформацию скелета плода.
Помимо этих часто используемых антикоагулянтов, пероральные прямые ингибиторы фактора Ха, такие как ривароксабан и парентеральные прямые ингибиторы тромбина, также используются для контроля свертывания крови.
Что такое тромболитики?
Тромболитики – это препараты, используемые для удаления тромбов, закупоривающих сосуды и вызывающих различные заболевания, такие как ишемическая болезнь сердца и инсульт.
Доказано, что раннее применение тромболитиков при лечении ишемической болезни сердца эффективно уменьшает размер тромба и увеличивает проходимость сосуда.
Все тромболитические средства активируют плазминоген в плазмин, что приводит к деградации фибрина как в тромбах, так и в гемостатических фибриновых пробках. Это заметно повышает риск внутричерепных кровоизлияний.
Стрептокиназа
Стрептокиназа – фермент, продуцируемый бета-гемолитическими стрептококками. Он образует комплекс с плазминогеном, а затем расщепляет плазминоген до плазмина. Поскольку стрептокиназа является чужеродным для организма веществом, у некоторых пациентов могут развиваться аллергические реакции на нее. Такие пациенты, которым требуется тромболизис из-за различных болезненных состояний и гиперчувствительность к стрептокиназе, должны иметь при себе лекарственную карту, четко указывающую на их склонность к развитию аллергии на стрептокиназу.
Алтепласе
Рекомбинантная альтеплаза образуется из эндогенного фибринолитического фермента, высвобождение которого запускает фибринолиз. Хотя альтеплаза обладает гораздо более быстрым тромболитическим эффектом, чем стрептокиназа, она имеет высокий риск развития внутричерепных кровоизлияний. С другой стороны, этот препарат дороже других тромболитиков.
В чем сходство между антикоагулянтами и тромболитиками?
Для контроля свертывания используются обе группы препаратов
В чем разница между антикоагулянтами и тромболитиками?
Антикоагулянты и тромболитики |
|
| Антикоагулянты – это препараты, которые используются для предотвращения чрезмерного образования тромбов в системе кровообращения. | Тромболитики – это препараты, используемые для удаления тромбов, закупоривающих сосуды и вызывающих различные заболевания, такие как ишемическая болезнь сердца и инсульт. |
| Использовать | |
| Они используются для предотвращения образования тромбов внутри сосудов. | Они используются для удаления тромбов, уже образовавшихся внутри сосудов. |
| Действие | |
| Они действуют путем инактивации различных компонентов каскада свертывания крови. | Все тромболитические средства активируют плазминоген в плазмин, что приводит к деградации фибрина как в тромбах, так и в гемостатических фибриновых пробках. |
| Побочные эффекты | |
|
Побочные эффекты гепарина
Побочные эффекты варфарина
|
Возможны аллергические реакции на стрептокиназу. Внутричерепные кровоизлияния являются фатальным осложнением тромболитиков. |
| Противопоказания | |
|
Противопоказания для гепарина,
|
Применение стрептокиназы противопоказано при наличии у пациента аллергии на нее. |
Резюме – Антикоагулянты и тромболитики
Антикоагулянты – это препараты, которые используются для предотвращения чрезмерного образования тромбов в системе кровообращения. Тромболитики - это препараты, используемые для удаления тромбов, закупоривающих сосуды и вызывающих различные заболевания, такие как ишемическая болезнь сердца и инсульт. В то время как антикоагулянты используются для предотвращения образования тромбов, тромболитики используются для удаления тромбов, уже образовавшихся внутри закупоривающих их сосудов. В этом основное различие между этими двумя группами наркотиков.
Загрузить PDF-версию статьи Антикоагулянты и тромболитики
Вы можете загрузить PDF-версию этой статьи и использовать ее в автономном режиме в соответствии с примечаниями к цитированию. Пожалуйста, загрузите PDF-версию здесь. Разница между тромболитиками и антикоагулянтами
