Основное различие между барицитинибом, тофацитинибом и упадацитинибом заключается в том, что барицитиниб является ингибитором Jak1 и Jak2, тогда как тофацитиниб является ингибитором Jak1 и Jak3, а упадацитиниб является селективным ингибитором Jak1.
Киназа Януса или JAK представляет собой семейство цитоплазматических нерецепторных тирозинкиназных белков. Они связаны с рецепторами цитокинов и активируют членов семейства факторов транскрипции преобразователя сигнала и активатора транскрипции (STAT). Существуют ингибиторы янус-киназы. Тофацитиниб, барицитиниб и упадацитиниб представляют собой три типа новых селективных пероральных янус-активируемых ингибиторов киназы при ревматоидном артрите (РА).
РА - хроническое системное аутоиммунное заболевание, характеризующееся стойким поражением суставов и внесуставными проявлениями, поражающими многие другие системы органов. Цитокины являются критическими факторами воспаления при РА. JAK опосредуют нисходящую передачу сигналов множества цитокинов и факторов роста, связанных с воспалительными и аутоиммунными расстройствами. Ингибиторы Jak одобрены для лечения РА. Ингибиторы Jak избирательно ингибируют изоформы jak, такие как jak1, jak2, jak3 и tyk2. Тофацитиниб ингибирует Jak1 и Jak3, тогда как барицитиниб ингибирует Jak1 и Jak2. Упадацитиниб избирательно ингибирует Jak1.
Что такое барицитиниб?
Бариситиниб (торговая марка Olumiant) - препарат для лечения ревматоидного артрита (РА) у взрослых. Он действует как ингибитор янус-киназы (JAK), блокируя подтипы JAK1 и JAK2. Этот препарат препятствует воспалительным процессам в иммунной системе, которые приводят к симптомам РА. Барицитиниб является одобренным препаратом для лечения РА средней и тяжелой степени у взрослых более чем в 60 странах. Барицитиниб выпускается в виде таблеток.
Рисунок 01: Барицитиниб
Длительное лечение барицитинибом эффективно при лечении РА. Перед началом лечения РА с использованием барицитиниба очень важно подтвердить, что вы ранее не подвергались воздействию туберкулеза (ТБ) или гепатита. Перед началом лечения барицитинибом необходимо пройти курс лечения латентного (бессимптомного) туберкулеза. При подозрении на гепатит барицитиниб может увеличить риск реактивации гепатита.
Что такое тофацитиниб?
Тофацитиниб (торговая марка Xeljanz) является еще одним ингибитором Jak, который используется для лечения ревматоидного артрита (РА), псориатического артрита и язвенного колита. Он также используется для лечения некоторых заболеваний кишечника (язвенный колит). Это помогает уменьшить симптомы язвенного колита, такие как диарея, ректальное кровотечение и боль в животе. Это небольшая молекула, которая ингибирует изоформы jak 1 (jak1) и 3 (jak3).
Рисунок 02. Тофацитиниб
По сути, тофацитиниб препятствует сигнальному пути JAK-STAT, блокируя выработку организмом ферментов. Тофацитиниб доступен в виде таблеток. Его принимают внутрь. Как и барицитиниб, тофацитиниб предназначен для длительного лечения.
Что такое упадацитиниб?
Упадацитиниб (торговая марка Rinvoq) представляет собой ингибитор jak, аналогичный барицитинибу и тофацитинибу. Это препарат второго поколения, который избирательно ингибирует Jak1, блокируя действие ферментов, ведущих к воспалению. Поэтому он используется для лечения активного ревматоидного артрита средней и тяжелой степени у взрослых. Его также можно использовать в сочетании с метотрексатом. По сравнению с барицитинибом и тофацитинибом, упадацитиниб обладает селективностью по подтипам.
Рисунок 03: Упадацитиниб
Упадацитиниб может вызывать несколько побочных эффектов, в том числе инфекции верхних дыхательных путей, такие как простуда и инфекции носовых пазух и т. д., тошнота, кашель и лихорадка. Помимо этих распространенных побочных эффектов, упадацитиниб может вызывать серьезные побочные эффекты, включая пневмонию, флегмону и туберкулез.
Каковы сходства между барицитинибом, тофацитинибом и упадацитинибом?
- Бариситиниб, тофацитиниб и упадацитиниб являются типами лекарств или препаратов, являющихся ингибиторами янус-киназы (JAK).
- Эти три лекарства одобрены.
- Оба препарата значительно улучшают контроль над РА.
- Принимают внутрь.
В чем разница между барицитинибом, тофацитинибом и упадацитинибом?
Бариситиниб является ингибитором Jak, который ингибирует изоформы Jak 1 и 2, тогда как тофацитиниб является ингибитором jak первого поколения, который ингибирует подтипы Jak1 и Jak3. Упадацитиниб является ингибитором янус-киназы второго поколения, селективным в отношении Jak1. Итак, в этом ключевое различие между барицитинибом, тофацитинибом и упадацитинибом. Olumiant - торговая марка барицитиниба, а Xeljanz и Rinvoq - торговые марки тофацитиниба и упадацитиниба соответственно.
В приведенной ниже инфографике представлены дополнительные различия между барицитинибом, тофацитинибом и упадацитинибом.
Резюме – барицитиниб, тофацитиниб и упадацитиниб
Бариситиниб, тофацитиниб и упадацитиниб являются пероральными ингибиторами Jak. Это одобренные препараты, используемые для лечения взрослых с активным ревматоидным артритом от умеренной до тяжелой степени. Барицитиниб ингибирует Jak1 и 2, тогда как тофацитиниб ингибирует Jak1 и 3. Упадацитиниб селективно ингибирует Jak1. Их торговые марки - Olumiant, Xeljanz и Rinvoq соответственно. Таким образом, это суммирует разницу между барицитинибом, тофацитинибом и упадацитинибом.
