Основное различие между карбимазолом и метимазолом заключается в том, что карбимазол является неактивной формой препарата, тогда как метимазол является активной формой препарата.
Карбимазол и метимазол являются очень важными лекарственными формами, которые используются при лечении состояний, связанных с щитовидной железой. Когда мы принимаем препараты карбимазола для лечения гипотиреоза, внутри организма он превращается в активную форму метимазол.
Что такое карбимазол?
Карбимазол - это пролекарство, которое полезно при лечении гипертиреоза. После всасывания этот препарат превращается в активную форму (поэтому он классифицируется как пролекарство). Активной формой карбимазола является метимазол. Эта активная форма, метимазол, может предотвратить йодирование фермента пероксидазы щитовидной железы и связывание остатков тирозина с тиреоглобулином. Следовательно, он может снизить выработку гормонов щитовидной железы, известных как Т3 и Т4 (тироксин). Это пролекарство входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.
Рисунок 01: Карбимазол
Гипертиреоз – это состояние, вызванное избыточной выработкой щитовидной железой гормонов щитовидной железы. Медикаментозная терапия этого состояния обычно включает либо титрование дозы карбимазола до тех пор, пока мы не сможем наблюдать эутиреоидное состояние у пациента, либо поддержание высокой дозы карбимазола для подавления эндогенной продукции щитовидной железы с последующей заменой гормона щитовидной железы левотироксином. Этот процесс называется механизмом «заблокировать и заменить». Обычно такое лечение проводится около 18-24 месяцев.
Однако возможны и побочные эффекты. Распространенными побочными эффектами являются сыпь и зуд. Мы можем лечить эти состояния с помощью антигистаминных препаратов, постоянно принимая карбимазол. Кроме того, для чувствительных пациентов мы можем использовать пропилтиоурацил в качестве заменителя.
Что такое метимазол?
Метимазол или тиамазол - это лекарство, полезное при лечении гипертиреоза. Он может лечить болезнь Грейвса, токсический многоузловой зоб и тиреотоксический криз. Он имеет пероральный путь введения. Максимальный эффект можно получить через неделю приема.
Однако при использовании этого препарата могут возникать некоторые побочные эффекты, в том числе зуд, выпадение волос, тошнота, мышечная боль, отек и боль в животе. Также могут быть некоторые серьезные побочные эффекты, в том числе низкое количество клеток крови, печеночная недостаточность и васкулит. Поэтому не рекомендуется использовать в первом триместре беременности. Но если это неизбежно, мы можем использовать его во втором триместре беременности или позже, а также во время грудного вскармливания.
Рисунок 02: Метимазол
Биодоступность метимазола составляет около 93%. Связывание с белками незначительно, метаболизм препарата происходит в печени. При этом период полувыведения составляет около 5-6 часов, а выведение происходит почками. Химическая формула этого метимазола C4H6N2S, а молярная масса составляет около 114,17 г/моль. Температура плавления составляет около 146 градусов по Цельсию, и он слабо растворим в воде.
Что касается механизма действия метимазола, то он может ингибировать фермент тиреопероксидазу, который может участвовать в синтезе гормонов щитовидной железы путем окисления аниона йодида до йода, йодистоводородной кислоты и связанного с ферментом гипойодата. Это облегчает присоединение остатков тирозина к предшественнику гормона тиреоглобулину. Это важный этап в синтезе трийодтиронина и тироксина.
В чем разница между карбимазолом и метимазолом?
Карбимазол и метимазол являются очень важными лекарственными формами, которые используются при лечении состояний, связанных с щитовидной железой. Основное различие между карбимазолом и метимазолом заключается в том, что карбимазол является неактивной формой препарата, тогда как метимазол является активной формой препарата.
Приведенная ниже инфографика представляет различия между карбимазолом и метимазолом в табличной форме для параллельного сравнения.
Резюме – Карбимазол против метимазола
Карбимазол - это пролекарство, которое полезно при лечении гипертиреоза. Метимазол или тиамазол - это лекарство, полезное для лечения гипертиреоза. Ключевое различие между карбимазолом и метимазолом заключается в том, что карбимазол является неактивной формой препарата, тогда как метимазол является активной формой препарата.
